Rasagiline CAS 136236-51-6

Όνομα προϊόντος: Rasagiline
Συνδυασμοί: (R) -2,3-διϋδρο-Ν-2-προπυνυλο-1Η-ινδενο- 1 -αμίνη · Rasagiline -13C3 · Rasagiline · (R) 1-αμίνη, 2,3-διϋδρο-Ν-2-προπυνύλιο-, (57185402,1Κ), 1-ινδαναμίνη, Ν-2-προπυνύλιο- (57185403, R) - (2-Προπυνυλ) -2,3-διυδροϊνδεν-1-αμίνη
CAS: 136236-51-6
MF: C12H13N
MW: 171,24

Περιγραφή
Η ρασαγιλίνη είναι ένας μη αναστρέψιμος αναστολέας μονοαμινικής οξειδάσης τύπου Β (ΜΑΟ-Β) δεύτερης γενεάς που έχει ξεκινήσει για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον (PD). Σε αντίθεση με την προγενέστερη σελεγιλίνη, δεν μεταβολίζεται σε παράγωγα αμφεταμίνης και συνεπώς στερείται της συμπαθομιμητικής δράσης που είναι υπεύθυνη για τις δυσμενείς παρενέργειες. Η ρασαγιλίνη είναι, ωστόσο, παρόμοια με την σελεγιλίνη στη συγκράτηση του τμήματος προπαργυλαμίνης. αυτή η βασική φαρμακοφόρος δεσμεύεται ομοιοπολικώς να σχηματίζει επιλεκτικά έναν μη αναστρέψιμο δεσμό με το τμήμα δινουκλεοτιδίου αδενίνης φλαβίνης του ΜΑΟ-Β ενζύμου. Ως συμπληρωματική θεραπεία, η ρασαγιλίνη αντιμετωπίζει τις διακυμάνσεις των κινητικών συμπτωμάτων. Το R-εναντιομερές εμφανίζει 4 φορές τη δραστικότητα του S-εναντιομερούς, οπότε η συνθετική μέθοδος ξεκινά με τον οπτικό διαχωρισμό του ρακεμικού Ν-βενζυλ-1-αμινοϊνδανίου χρησιμοποιώντας το (Κ, Κ) -τρυγικό οξύ ως παράγοντα διαχωρισμού. Αφού απομονωθεί, το εναντιομερικώς εμπλουτισμένο άλας υποβάλλεται σε υδρογονόλυση για να δώσει 1 (R) -αμινοϊνδάνιο το οποίο στη συνέχεια προπαρασκευάζεται για να δώσει ρασαγιλίνη. Διαμορφώνεται ως μεσυλικό άλας και η συνιστώμενη δόση ρασαγιλίνης είναι 1 mg / ημέρα, με ή χωρίς λεβοντόπα. Η εντακαπόνη, ένας αναστολέας κατεχολαμίνης-Ο-μεθυλοτρανσφεράσης γνωστός ως αποτελεσματική θεραπεία προσθήκης για κινητικές διακυμάνσεις, χρησιμοποιήθηκε ως συγκριτικό. Η ρασαγιλίνη μείωσε το χρόνο που πέρασε στην κατάσταση [εκτός] αυξάνοντας ταυτόχρονα την ώρα [on].

Χρησιμοποιεί αγωνιστή υποδοχέα 5ΗΤ4, περισταλτικό διεγερτικό