NVP-BEZ 235 CAS 915019-65-7

Όνομα προϊόντος: NVP-BEZ 235
Συνώνυμα: 2-Μεθυλ-2- (3-μεθυλ-2-οξο-8- (κινολιν-3-υλ) -2,3-διϋδροϊμιδαζο [4,5-ο] κινολιν- -2- [3-Μεθυλ-2-οξο-8- (3-κινολινυλ) -1-ιμιδαζο [4,5-ο] κινολινυλ] προπανονιτρίλιο 4- [2,3- διϋδρο- 3- μεθυλ- 2- οξο -8- (κινολιν-3-υλ) -1Η-ιμιδαζο [4,5-ο] κινολιν-1 -υλ] -αλφα, α- διμεθυλβενζολοακετονιτρίλιο- BEZ- 235- 4- [2,3- διϋδρο- 3- -2-οξο-8- (3-κινολινυλ) -1Η-ιμιδαζο [4,5-ο] κινολιν-1 -υλ] -α, αδιμεθυλ- βενζολοακετονιτρίλιο, NVP-BEZ235 (BEZ235) , Dactolisib) · 2-μεθυλ-2- (4- (3-μεθυλ-2- οξο- 8- κινολιν- 3- υλ) -2,3- διϋδρο- 1Η- ιμιδαζο [4,5- ο] κινολιν- 1-υλο) φαινυλο
CAS: 915019-65-7
MF: C30H23N50
ΜΒ: 469.54
EINECS: 1312995-182-4
Κατηγορίες Προϊόντων: Ενδιάμεσα & Φτηνές Χημικές ουσίες · Φαρμακευτικά · Αναστολείς και Ενεργοποιητές Πρωτεϊνικής Κινάσης · ​​api · Αναστολείς · Akt · mTOR · PI3K
Σημείο τήξεως 288-289 ° C
πυκνότητα 1.299
θερμοκρασία αποθήκευσης. Ψυγείο
Χρησιμοποιεί έναν διπλό ATP ανταγωνιστικό αναστολέα των PI3K και mTOR. ρ110α, IC50 = 4 ηΜ. ρ110β, IC50 = 75 ηΜ. p110δ, IC50 = 7 ηΜ. ρ110γ, IC50 = 5 ηΜ.
Χρησιμοποιεί αναστολέα 3-κινάσεων φωσφατιδυλοϊνοσιτόλης, Ρ13Κ και mTOR.
Χρησιμοποιεί σηματοδότηση 3-κινάσης φωσφατιδυλοϊνοσιτόλης (PI3K) μέσω του Akt / PKB και ο στόχος θηλαστικών της ραπαμυκίνης (mTOR) ελέγχει την έκφραση γονιδίων που σχετίζεται με τον πολλαπλασιασμό, τη διαφοροποίηση και την απόπτωση των κυττάρων. Η αυξημένη δραστηριότητα αυτής της οδού είναι σημαντική σε πολλούς τύπους καρκίνου. Το NVP-BEZ235 είναι ένας ισχυρός δυτικός αναστολέας των PI3K και mTOR που είναι καλά ανεκτός, παρουσιάζει στάση της νόσου όταν χορηγείται από του στόματος και ενισχύει την αποτελεσματικότητα άλλων αντικαρκινικών παραγόντων όταν χρησιμοποιείται σε in vivo συνδυαστικές μελέτες. Αναστέλλει ισομορφές ΡΙ3Κ και μεταλλάγματα με χαμηλές νανομοριακές τιμές IC50, οδηγώντας σε διακοπή ανάπτυξης στη φάση G1. Μέσω των αποτελεσμάτων της στο PI3K, το NVP-BEZ235 αναστέλλει την προκαλούμενη από VEGF αγγειογένεση. Με την άμεση παρεμπόδιση της κυτταρικής ανάπτυξης και την έμμεση αναστολή της αγγειογένεσης, έχει δυναμικό τόσο σε συμπαγείς όγκους όσο και σε μεταστατική θεραπεία μελανώματος [Cayman Chemical]